ベンジルアルコールからN-保護アニリンおよびアルキルアルコールからカルバモイルアジドへのワンポット変換

ワンポット反応は、複数の工程や構造変換を連続的に実施し、反応式上に表れない精製工程、廃棄物、作業時間などを削減する効率的な合成法です。安価で取扱いが容易なトリクロロイソシアヌル酸と光を組み合わせ、アルコール類から保護アミン類を、途中の精製工程を省略してワンポットで合成する手法を開発しました。本手法を用いて、世界的に使用されている抗認知症薬メマンチン塩酸塩の簡便合成も達成しました。薬効化合物やその原料として有用なアミン類をアルコールから直接合成する手法として応用が期待されます。【オープンアクセス】